一、基本信息
1. 中文名称:伊曲茶碱
2. 英文名称:istradefylline
3. 化学名称:8-[(E)-2-(3,4- 二甲氧基苯基 ) 乙烯基 ]-1,3- 二乙基 -7- 甲基嘌呤 -2,6- 二酮
4. CAS号: 155270-99-8
5. 分子式: C20H24N4O4
6. 剂型与规格: 片剂 20mg
二. 产品情况
伊曲茶碱由日本Kyowa Hakko Kogyo株式会社研发的选择性腺苷A2a受体拮抗剂,可用于治疗帕金森病。本品为新型抗帕金森病药物,可选择性阻断脑部的腺苷A2a受体,与左旋多巴(levodopa)联合应用,能够延长后者的作用时间,改善患者的运动困难症状。
伊曲茶碱是一种新的A2A受体拮抗剂,能明显缩短关期,延长开期,且耐受性和安全性良好。临床试验结果显示可显著降低左旋多巴治疗的剂末现象。它可单纯用于治疗早期PD症状和改善PD初期患者的精神症状,如焦虑、抑郁等,还能逆转抗精神药物引起的木僵。
由Kyowa Hakko Kirin研发的istradefylline被认为是一种最好的候选药物,左旋多巴主要用于帕金森,但用药间隔的时候会有效果减退现象出现,这个就用于改善这个。
适应症
用于含有左旋多巴制剂在治疗帕金森病时出现的疗效减退现象的改善
用法用量
口服给药,结合使用含左旋多巴制剂。通常情况下,成人一次口服20毫克,重症状患者每天一次40毫克。
作用机制
伊曲茶碱是选择性的腺苷A2受体拮抗剂,能通过改变神经元的活动而改善PD患者的运动机能,临床用于治疗PD和改善PD初期的运动障碍。在灵长类动物帕金森病模型中,本品可改善其运动不能症状。给由MPTP诱导的帕金森病街、、狨猴口服本品,可剂量依耐性的逆转其运动无能,其综合运动能力有改善,且五异常运动。在相同的帕金森病模型中,本品对左旋多巴或选择性D1和D2受体激动剂联用,可增强这些拟多巴胺药物的抗帕金森病作用,有其事与左旋多巴和喹吡罗联用,在猕猴帕金森病模型中,本品与左旋多巴和苄丝肼联用,可增强左旋多巴改善运动的药效,且并不加剧运动障碍症状。以上运用帕金森病动物模型的研究结果表明,本品的试用可以减少左旋多巴的用量,从而可以防止或延迟运动障碍的发生,另外,单用本品可对该疾病进行早期治疗。
三.国内外研究情况
1. 国外原研开发情况
本品在日本于2013年5月上市,其剂型为片剂,规格为20mg。
2. 国内研究情况
注册分类:3+3,原料及片剂
四、 目前研究状况
研究工作完成。
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