帕博西尼(palbociclib)原料及胶囊 化药4
【项目名称】帕博西尼(Palbociclib)
【商品名】IBRANCE®
结构式:
(1) 新作用机制:帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活。
(2)临床疗效好。帕博西尼(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。
(3)不良反应发生率低。palbociclib是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。
(4)靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性由于疗效优异。
(5)市场空间大。乳腺癌市场每年可以达到上百亿美元。IBRANCE(palbociclib)鉴于良好的疗效,多个分析师均预测可以每年销售额达到30 亿美元以上。
进度:已经完成工艺试制和优化,研究了十余个杂质,建立质量标准。