盐酸苯达莫司汀及粉针
2017-11-14 14:38:13
粉针化药4+4类
盐酸苯达莫司汀及粉针
一、基本情况
盐酸苯达莫司汀是一种双功能基烷化剂, 其药理作用是通过烷化作用使DNA单链和双链交联, 干扰DNA的功能和DNA的合成, 从而发挥抗肿瘤作用。盐酸苯达莫司汀可用于治疗霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤(NHL)、多发性骨髓瘤、慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和乳腺癌等多种恶性肿瘤。盐酸苯达莫司汀作为新一代抗癌药物, 对多种癌症具有明显的治疗作用。临床应用表明, 本品单独治疗或联合用药治疗非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病和乳腺癌等, 疗效确切, 明显降低复发率与死亡率, 而且不良反应小, 安全性高, 值得推广应用。
二、临床研究
1、 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 一项由100例患者参与的单臂试验评估了苯达莫司汀治疗NHL的有效性和安全性。结果总应答率为75% (14%的完全应答率、3%的未经证实的完全应答率和58%部分应答率), 应答持续时间平均为9.2个月, 无进展生存期为9.3个月。
2、霍奇金病(HD) 在一项Ⅱ期临床试验中, 将苯达莫司汀与环磷酰胺单一疗法作了对照性研究。结果显示, 苯达莫司汀组的缓解率达70%, 而环磷酰胺仅为30%。
3、多发性骨髓瘤 文献报道, 苯达莫司汀用于多发性骨髓瘤的一线和二线的单一疗法是有效的。在治疗Ⅱ /Ⅲ级多发性骨髓瘤时, 苯达莫司汀/泼尼松联合用药方案完全缓解率是美法仑/泼尼松用药方案的3倍(32%对11%)。苯达莫司汀30个月无瘤进展生存期的可能性为23%, 而美法仑为8% 。
4、慢性淋巴细胞性白血病(CLL)苯达莫司汀单一治疗CLL的Ⅰ 期/Ⅱ期临床试验结果显示总有效率为56% ~ 93%, 完全应答率为7% ~ 29%。
5、乳腺癌和其他实体瘤 苯达莫司汀替代环磷酰胺在CMF方案(环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶)治疗转移性乳腺癌使中位缓解持续时间从6.2个月延长到15.2个月。苯达莫司汀治疗的客观疗效OR为52%, 而环磷酰胺治疗组为46%。
三、知识产权
本项目原料在俄罗斯申请了制备方法应用和制剂专利,均未在中国申请专利。
四、进度
该项目原料工艺及制剂处方工艺确立,现在可以按照4+4准备。
五、小结
1、本品是广谱抗肿瘤产品,市场广阔。
2、研制本品时机合适,国内国外厂家进行生产申报尚在审批阶段,可以按照4+4进行准备,直接申报生产。