沙库比曲缬沙坦钠及片剂
英文名称： Sacubitril/Valsartan
商品名：Entresto（代号：LCZ696）
剂型：片剂
规格：24/26，49/51，97/103mg
注册类别：3+4
适应症：ENTRESTO是sacubitril，一种脑啡肽酶[neprilysin]抑制剂，和缬沙坦，一种血管紧张素II受体阻断剂组合复方，适用于在有慢性心力衰竭(NYHA类别II-IV)患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数ENTRESTO是通常与其他心力衰竭治疗结合，代替一种ACE抑制剂或其他血管紧张素I I受体阻断剂。
产品特点
ENTRESTO含一种脑啡肽酶抑制剂，sacubitril，和一种血管紧张素受体阻断剂，缬沙坦。ENTRESTO抑制脑啡肽酶(中性内肽酶；NEP)通过LBQ657，前药sacubitril的活性代谢物，和通过缬沙坦阻断血管紧张素II类型-1(AT1)受体。ENTRESTO在心力衰竭患者中心血管和肾效应是归咎于被脑啡肽酶降解多肽水平的增加，例如利钠肽被LBQ657，和同时被缬沙坦的血管紧张素II抑制作用。缬沙坦抑制通过血管紧张素II选择性阻断AT1受体效应，和还抑制血管紧张素II-依赖的醛固酮释放。
沙库比曲缬沙坦（sacubitril / valsartan, LCZ696）是被诺华寄予厚望的抗心衰重磅药物，该药是血管紧张素受体和脑啡肽酶双重抑制剂（ARNI），也是心脏病学领域近年来最重要的进展之一。
知识产权：化合物专利国内被诉无效，晶型专利2025年到期。
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